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多尼培南(一水合物)

更新时间:2018-05-24

简要描述:

多尼培南(一水合物)
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多尼培南(一水合物)
Doripenem hydrate

  • 产品货号:BRS014062

  • 分 子 量:438.5195

  • CAS编号:364622-82-2

  • 分子式:C15H26N4O7S2

  • 多尼培南(一水合物)|-364622-82-2-贝斯特试剂-www.best-reagent.com

多尼培南(一水合物)--(Doripenem hydrate)的详细信息

多尼培南是由日本盐野义公司开发的一种新型碳青霉烯类抗生素,抗菌谱广、对绝大多数β-内酰胺酶稳定,包括青霉素酶、头孢菌素酶以及超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)。对人脱氢肽酶(DHP-1)稳定,在体内不被DHP-1水解,可单独使用。对厌氧或需氧的革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌都有强大的抗菌活性。总体上多尼培南的抗菌活性与伊米培南、美罗培南以及厄他培南相当。但对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌以及耐青霉素的肺炎链球菌的活性明显强于美罗培南。
体外研究显示:多尼培南对耐甲氧西林葡萄球菌和链球菌的活性与伊米培南相当,MIC90值为0.5mg/ml或更低;对肠杆菌、嗜血流感杆菌以及卡他莫拉菌科细菌具有很高的活性,MIC90值为 0.032~0.5mg/ml;对伊米培南耐药绿脓杆菌也有较好的抗菌作用,MIC90值为8mg/ml,强于美罗培南,比阿培南,头孢匹罗,多尼培南对头孢他啶,环丙沙星和庆大霉素的耐药菌也有很好的抗菌效果。多尼培南对临床分离的常见妇科及产科感染细菌有很好的抗菌作用, MIC50和MIC90分别为0.25和1mg/ml,对这些细菌子宫感染的大鼠具有良好的治疗作用,提示多尼培南应用于临床妇科及产科的前景。多尼培南对来自人、犬、猪、豚鼠、大鼠、小鼠以及兔的DHP-1均稳定,动物模型研究显示,小鼠皮下注射多尼培南后可以达到很高的血药水平,对革兰氏阳性以及革兰氏阴性细菌(包括耐药细菌)感染小鼠模型有很好的保护作用。 多尼培南临床研究显示:本品在人体内稳定,不受人DHP-1酶影响,静脉注射125mg 的半衰期(t1/2)为0.85h,主要经尿液排除,24h尿中药物回收率为75%,其药代动力学特点多尼培南(一水合物与美罗培南相似,不受多剂量给药影响。250mg~1000mg,每天给药一次、两次或三次,对复杂性尿路感染和慢性呼吸道感染的有效率为93.8% ~95.2,细菌清除率为87.5%~98.2%,显示本品良好的抗菌作用。

多尼培南(一水合物

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